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地西泮(diazepam)为苯二氮草类的代表药物，也是目前临床上最常用的镇静、催眠及抗焦虑药。

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抗焦虑作用

焦虑是多种精神失常的常见症状，患者多有恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、出汗、震颤等自主神经功能紊乱症状。地西泮的抗焦虑作用选择性较高，小剂量即可明显改善上述症状，并对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。

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镇静催眠作用

随着剂量增大，地西泮有镇静及催眠作用，可明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数，主要延长NREMS的第2期，明显缩短慢波睡眠期，而对REMS影响不明显，进一步加大剂量也不引起全身麻醉。

作为镇静催眠药有以下优点:

①治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大。

②对REMS影响较小，停药后出现反跳性REMS睡眠延长的作用较巴比妥类轻，但可明显缩短或取消NREMS睡眠第3相和第4相，因此可减少发生于此期的夜惊或夜游症。

③对肝药酶几乎无诱导作用，不影响其他药物的代谢。

④依赖性、戒断症状较轻。

⑤嗜睡、运动失调等一般副作用较轻。

基于这些优点，此类药物已成为临床最常用的镇静催眠药。

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抗惊厥和抗癫痫作用

临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥，对癫痫大发作能迅速缓解症状，对癫痫持续状态疗效显著，静脉注射给药是临床治疗癫痫持续状态的首选用药。对癫痫小发作也有效。

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中枢性肌肉松弛作用

可缓解动物的去大脑僵直，对人类大脑损伤所致的肌肉僵直有较强的肌肉松弛作用，一般不影响正常活动。临床上可用于脑血管意外，脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直，缓解局部关节病变、腰肌劳损及内镜检查所致的肌肉痉挛。

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其他作用

较大剂量可致暂时性记忆缺失。一般剂量对正常人呼吸功能无影响，较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致呼吸性酸中毒，对慢性阻塞性肺部疾病患者，上述作用可加剧。对心血管系统，小剂量作用轻微，较大剂量可降低血压,减慢心率。常用作心脏电复律及各种内窥镜检查前用药。

其他注意事项

过量中毒时除采用洗胃、对症治疗外，可采用特效拮抗药氟马西尼进行抢救。

一般不良反应与药物对中枢神经系统的抑制有关

最常见的是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降。其次为早醒、易激动、头痛。大剂量偶见共济失调，还可影响技巧动作和驾驶安全。偶见过敏反应，表现为皮疹和白细胞减少等。静脉注射偶可引起局部疼痛或血栓性静脉炎，注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，严重者可致呼吸及心搏停止。长期应用可产生耐受，需增加剂量。用于治疗失眠耐受性产生较快，而用于抗焦虑则耐受性产生较慢。

QA1.久服可发生依赖性，骤然停药可诱导出现反跳现象和戒断症状？

表现为失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕吐、出汗及震颤，甚至惊厥，还可出现感冒样症状以及感觉障碍等。其症状严重程度和剂量大小有关，故不宜长期服用，宜短期或间歇性用药，尽可能应用控制症状的最低剂量,停药时逐渐减少剂量，以避免出现戒断症状。

2.在特殊人群的合理用药？

地西泮可通过胎盘亦可自乳汁排出，临产前应用时新生儿可出现肌无力、低血压、低体温及轻度呼吸抑制，婴儿可出现倦怠和体重减轻，故产前及哺乳期妇女禁用。老年患者、肝、肾和呼吸功能不全者、驾驶员、高空作业和机器操作者以及青光眼和重症肌无力者慎用。

3.吃安定+喝酒=自杀！

与其他中枢抑制药、乙醇合用，可增强中枢抑制作用，加重嗜睡、呼吸抑制、昏迷，严重者可致死。

4.药酶诱导剂的影响？

肝药酶诱导剂利福平、卡马西平、苯妥英钠或苯巴比妥等药物可增加其消除率，显著缩短t1/2；

肝药酶抑制剂如西咪替丁等药物可抑制地西泮在肝脏的代谢，导致其清除率降低，t1/2延长。

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